影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素有

ApKa
B脂溶性
C5-取代基
D5-取代基碳数目超过10个
E直链酰脲

参考答案： ABC

解题思路：巴比妥类药物为作用于中枢神经的镇静催眠药。药物作用于中枢需有较大的脂溶性才易于透过血脑屏障达到中枢神经系统。5-位上两个取代基应该为亲脂性基团，其碳原子总数在4～8之间，使药物具有适当的脂溶性。另外巴比妥类药物必须有适宜的解离度才易于透过生物膜，穿过血脑屏障，因此5-位上必须有两个取代基。由于5-位上如果只有一个取代基（剩余一个未被取代的氢）或者5-位上没有取代基时，酸性强，pKa值低，在生理条件（pH=7.4）下易解离而不易透过生物膜，中枢镇静作用很弱或没有作用。巴比妥类为环状双酰脲类，如果开环为直链酰脲则镇静催眠作用弱，在临床上已不再使用。>>>立即刷题